湘南学院《药学》26年模拟试卷

第一部分 《药理学》模拟试卷（满分100分）

一、选择题（单项选择题，每题2分，共30分）

1. 某药按一级动力学消除，其t1/2=4 h，若单次静脉注射给药后，体内药量消除约97%所需的时间是：

A. 8 h B. 12 h C. 16 h D. 20 h E. 24 h

2. 关于受体部分激动剂的特点，正确的是：

A. 单独使用时无药理活性 B. 与受体亲和力低

C. 与激动剂合用时，可增强激动剂的最大效应 D. 具有内在活性但小于1

E. 完全阻断受体

3. 有机磷酸酯中毒时，出现瞳孔缩小、腺体分泌增加、肌束震颤，此时正确的联合用药方案是：

A. 阿托品+氯解磷定 B. 新斯的明+阿托品 C. 碘解磷定+毛果芸香碱

D. 东莨菪碱+毒扁豆碱 E. 山莨菪碱+新斯的明

4.  关于肾上腺素与去甲肾上腺素对心血管作用的比较，下列说法错误的是：

A. 二者均可使收缩压升高

B. 肾上腺素使舒张压先升后降，去甲肾上腺素使舒张压持续升高

C. 肾上腺素可激动β2受体使支气管扩张，去甲肾上腺素无此作用

D. 两药均常用于过敏性休克

E. 肾上腺素激动β1受体使心率加快；去甲肾上腺素则因血压升高反射性减慢心率

5. 苯二氮䓬类与巴比妥类比较，前者具有的优点是：

A. 抗焦虑作用弱 B. 无肝药酶诱导作用 C. 安全范围大，无依赖性

D. 可缩短REM睡眠 E. 对呼吸循环影响小，安全范围大

6.  吗啡镇痛作用的主要机制是：

A. 抑制前列腺素合成 B. 激活中枢α2受体 C. 激动中枢阿片受体，激活G蛋白门控钾通道

D. 阻断NMDA受体 E. 促进脑内GABA释放

7.  高血压合并糖尿病伴有蛋白尿的患者，首选降压药是：

A. 硝苯地平 B. 氢氯噻嗪 C. 普萘洛尔 D. 卡托普利 E. 可乐定

8.  关于地高辛治疗心力衰竭，下列说法正确的是：

A. 可明显改善心衰患者远期死亡率 B. 对伴有房颤的心衰患者效果更佳

C. 安全范围大，无需监测血药浓度 D. 主要通过抑制Na⁺-K⁺-ATP酶，降低细胞内Ca²⁺浓度

E. 中毒时出现的心律失常首选苯妥英钠

9.  某患者服用呋塞米后出现耳聋，最可能的原因是：

A. 抑制髓袢升支粗段Na⁺-K⁺-2Cl⁻共转运体，使内耳淋巴液离子失衡

B. 引起低钾血症，导致听神经兴奋性异常

C. 直接损伤耳蜗毛细胞

D. 诱发内耳血管痉挛

E. 与血浆蛋白结合率高，在内耳蓄积

10.  糖皮质激素长期应用引起“满月脸、水牛背”的主要机制是：

A. 促进脂肪分解，抑制脂肪合成 B. 促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解

C. 促进脂肪重新分布，向心性分布 D. 促进水钠排泄，导致水肿

E. 抑制ACTH分泌，导致肾上腺皮质萎缩

11.  二甲双胍的降糖作用机制不包括：

A. 抑制肝糖原异生 B. 增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用

C. 刺激胰岛素分泌 D. 抑制肠道葡萄糖吸收

E. 激活AMPK通路

12.  沙丁胺醇治疗支气管哮喘的主要作用机制是：

A. 选择性激动支气管平滑肌β2受体，松弛平滑肌

B. 阻断M胆碱受体，减少腺体分泌

C. 稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放

D. 抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP

E. 抗炎作用，抑制气道炎症

13.  关于细菌耐药性的产生机制，下列说法错误的是：

A. 产生灭活酶如β-内酰胺酶 B. 改变药物作用靶点结构

C. 增强药物主动外排系统 D. 增加细菌细胞膜的通透性

E. 改变代谢途径绕过被阻断的环节

14.  青霉素G最严重的不良反应是：

A. 胃肠道反应 B. 肝损害 C. 肾毒性 D. 过敏性休克 E. 二重感染

15.  甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用增效的机制是：

A. 两者竞争同一酶，产生协同作用 B. 两者作用于不同环节，双重阻断叶酸代谢

C. 甲氧苄啶增加磺胺的溶解度 D. 甲氧苄啶减少磺胺的排泄

E. 两者均抑制细菌细胞壁合成

二、判断题（每题1分，共5分）

1.  药物与血浆蛋白结合后，可暂时失活，但能延缓药物的分布和排泄。（ ）

2.  新斯的明对骨骼肌的兴奋作用主要源于其直接激动骨骼肌运动终板上的N₂受体。（ ）

3.  硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛时，可相互抵消不良反应，但需注意血压下降的风险。（ ）

4.  华法林起效快，可用于急性血栓性疾病的初始治疗。（ ）

5.  氨基糖苷类抗生素的耳毒性主要是损害前庭神经和耳蜗神经，且多为可逆性。（ ）

三、名词解释（每题5分，共15分）

1.效价

2. 生物利用度

3.  抗生素后效应

四、简答题（每题5分，共20分）

1.  请简述硝酸甘油和普萘洛尔可以合用吗，为什么？

2.  请简述消化性溃疡药物的分类以及代表药物。

3.  患者男，65岁，高血压10年，近期出现咳嗽、气促，夜间不能平卧，诊断为高血压合并心力衰竭，伴轻度肾功能不全。请选择适宜的抗高血压药物并说明理由。

4.  简述喹诺酮类与磺胺类抗菌药的作用机制及主要不良反应。

五、论述题（每题15分，共30分）

1.  有机磷酸酯类化合物急性中毒的机制 解救药及解救机制

2.  患者女，70岁，因“肺部感染”使用庆大霉素治疗，同时因“心房颤动”口服华法林抗凝。治疗第5天，患者出现尿量减少、血肌酐升高，同时发现INR明显升高。请分析：

（1）庆大霉素可能引起何种不良反应？机制是什么？

（2）华法林INR升高可能与哪些因素有关？

（3）针对该患者的药物治疗方案应如何调整？

第二部分 《药物化学》模拟试卷（满分100分）

一、选择题（单项选择题，每题2分，共30分）

1.  关于地西泮的理化性质，下列说法正确的是：

A. 结构中含有硝基，易发生还原反应 B. 为苯二氮䓬类化合物，1,2位并合三唑环

C. 在酸性条件下可发生水解开环，生成二苯甲酮衍生物 D. 代谢产物无药理活性

E. 分子中含有手性中心，临床使用外消旋体

2.  下列药物中，属于吩噻嗪类抗精神病药，且结构中含有三氟甲基取代的是：

A. 氯丙嗪 B. 奋乃静 C. 氟奋乃静 D. 三氟拉嗪 E. 硫利达嗪

3.  吗啡的结构特征不包括：

A. 含有部分饱和的菲环骨架 B. 含有酚羟基，可被氧化成醌类

C. 含有叔氮原子，呈弱碱性 D. 含有甲氧基，为其镇痛活性必需基团

E. 3位酚羟基与6位醇羟基均可发生酯化反应

4.  关于盐酸普鲁卡因的化学性质，下列说法错误的是：

A. 结构中含有酯键，易水解失效 B. 水溶液在酸性条件下稳定，碱性条件下易水解

C. 芳伯氨基可与亚硝酸钠-盐酸反应，生成重氮盐 D. 分子中含有手性碳原子，具有旋光性

E. 与对二甲氨基苯甲醛反应，生成Schiff碱

5.  下列药物中，属于选择性β2受体激动药，且结构中含有间二酚羟基的是：

A. 麻黄碱 B. 异丙肾上腺素 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔 E. 多巴胺

6.  硝苯地平的结构特点及临床用途是：

A. 苯并硫氮杂䓬类，用于心绞痛 B. 二氢吡啶类，4位含邻硝基苯基，用于高血压

C. 芳烷基胺类，用于心律失常 D. 苯乙胺类，用于心力衰竭

E. 二氢吡啶类，2,6位为甲基，4位为间硝基苯基，用于高血压及心绞痛

7.  卡托普利的主要结构特征是：

A. 含有脯氨酸结构，且巯基为关键药效基团 B. 含有四氮唑环，为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

C. 含有磷酰基，为ACE抑制剂 D. 含有二氢吡啶环，为钙通道阻滞剂

E. 含有磺酰胺基，为利尿剂

8.  西咪替丁的化学结构类型属于：

A. 咪唑类H2受体拮抗剂 B. 呋喃类H2受体拮抗剂 C. 噻唑类H2受体拮抗剂

D. 哌啶类H2受体拮抗剂 E. 苯并咪唑类质子泵抑制剂

9.  阿司匹林与对乙酰氨基酚相比，下列说法正确的是：

A. 两者均具有较强的抗炎作用 B. 两者均为水杨酸类衍生物

C. 阿司匹林可发生水解反应，对乙酰氨基酚可发生重氮化反应 D. 两者均无胃肠道刺激

E. 阿司匹林抑制COX-2选择性高

10.  环磷酰胺在体内经肝微粒体酶代谢活化的主要代谢产物是：

A. 磷酰胺氮芥和丙烯醛 B. 去甲氮芥和环磷酰胺氮芥 C. 4-羟基环磷酰胺和醛磷酰胺

D. 卡莫司汀和羟基脲 E. 甲氨蝶呤和多聚谷氨酸

11.  关于青霉素G的化学稳定性，下列说法正确的是：

A. 酸性条件下稳定，可口服给药 B. 碱性条件下易发生β-内酰胺环开环，生成青霉噻唑酸

C. 对β-内酰胺酶稳定 D. 侧链含有氨基，可发生重氮化反应

E. 水溶液在室温下长期稳定

12.  头孢菌素类抗生素与青霉素类相比，其结构上的主要差异是：

A. 头孢菌素母核为四氢噻唑环，青霉素为噻唑烷环 B. 头孢菌素母核为β-内酰胺环并氢化噻嗪环，青霉素为β-内酰胺环并噻唑烷环

C. 头孢菌素母核不含硫原子 D. 头孢菌素母核为六元环，青霉素为五元环

E. 头孢菌素母核含两个手性中心，青霉素含三个手性中心

13.  诺氟沙星的化学结构类型属于：

A. 萘啶羧酸类 B. 吡啶酮羧酸类 C. 喹啉羧酸类 D. 噌啉羧酸类 E. 嘧啶羧酸类

14.  磺胺嘧啶结构中，与银离子结合形成磺胺嘧啶银，主要用于：

A. 全身感染 B. 烧伤创面感染 C. 结核病 D. 疟疾 E. 真菌感染

15.  关于氢化可的松的结构修饰，下列哪项可增强其抗炎活性并减少水钠潴留？

A. 9α-位引入氟原子 B. 16α-位引入甲基 C. 21-位引入乙酰氧基

D. 1,2位引入双键，成为泼尼松龙 E. 11位羟基氧化为酮基

二、名词解释（每题4分，共16分）

1.  软药

2.  构效关系

3.生物电子等排体

4.  代谢拮抗

三、根据药物分子结构式写出药物通用名（每题3分，共12分）

1. 结构式描述：苯酚母核，4位有乙酰氨基。

2. 结构式描述：1,4-二氢吡啶母核，1位为氢，2位与6位各有甲基，3位与5位各有甲氧羰基，4位有2-硝基苯基。

3. 结构式描述：噻唑烷环并β-内酰胺环，侧链为苯乙酰氨基，分子中有三个手性中心。

4. 结构式描述：嘌呤环，6位为巯基，用于抗肿瘤。

四、根据药物通用名写出药物分子结构式（每题3分，共12分）

1. 阿司匹林

2. 盐酸二甲双胍

3. 阿昔洛韦

4. 氟尿嘧啶

五、简答题（每题6分，共30分）

1.  简述贝塔内酰胺抗生素的结构特点药的目的和应用 

2.  分析普鲁卡因与利多卡因在化学结构、稳定性及麻醉作用特点方面的差异。

3.  患者因上呼吸道感染自行服用阿莫西林胶囊，数天后出现皮疹、瘙痒，停药后症状消失。请分析：

（1）阿莫西林的结构特点及主要化学性质；

（2）该不良反应的可能机制。

4.  简述盐酸普萘洛尔的合成并画出方程式

5.  简述药物结构修饰的常用方法，并各举一例说明。